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甘精胰島素的藥代動力學特性在健康人和糖尿病患者中表現一致。與人NPH胰島素相比,皮下注射甘精胰島素的吸收速度慢且持續時間較長,沒有峰值出現。這與血清胰島素濃度的變化趨勢相吻合,反映了甘精胰島素作用時間的特性。研究表明,每日一次的甘精胰島素注射在初次注射后,約在2至4天內血清濃度會達到穩態狀態。
近期,針對這一問題,來自美國的 Dailey 和 Lavernia 兩名研究人員通過對新型長效胰島素――甘精胰島素 300 個單位 /mL(Gla-300)進行藥代動力學(PK)和藥效學(PD)研究以及 EDITION 臨床實驗系列研究,發現 Gla-300 具有更強大的優勢,并將相關文章通過同行評定,不久便會公之于眾。
健康人及糖尿病患者的血清胰島素濃度均表明,皮下注射甘精胰島素后,其吸收遠比人NPH胰島素慢而長,而且無峰值。因此,血清胰島素濃度是同甘精胰島素的藥效學作用時間特性一致的。上圖是甘精胰島素和NPH胰島素的作用-時間特性。 每日1次注射甘精胰島素,在第1次注射后2~4天血清胰島素濃度達到穩態。
甘精胰島素是一種在中性pH液中溶解度低的人胰島素類似物。在本品酸性pH(pH4)注射液中,完全溶解。注入皮下組織后,因酸性溶液被中和而形成的微細沉積物可持續釋放少量甘精胰島素,從而產生得到預期可預見的、有長效作用的、平穩、無峰值的血藥濃度/時間特性。
甘精胰島素的藥代動力學 健康 人及糖尿病患者的血清胰島素濃度均表明,皮下注射甘精胰島素后,其吸收遠比人NPH胰島素慢而長,而且無峰值。因此,血清胰島素濃度是同甘精胰島素的藥效學作用時間特性一致的。上圖是甘精胰島素和NPH胰島素的作用-時間特性。
1、胰島素使細胞增殖周期縮短,細胞周期調控機制紊亂,使細胞以更快的速度異常增殖,這些因素都可能導致癌癥的發生。此外,如前所述胰島素可以導致cyclinD的表達異常增高,而研究表明cyclinD的異常表達與腫瘤的發生密切相關。另外,外周血高水平的胰島素可導致IGF-1的活性增加。
2、胰島素瘤主要是由B細胞發生的胰島素瘤,大多數為良性,惡性率10%,90%為單發性,10%為多發性,大多數腫瘤的最大直徑為1-2cm,切面像淋巴結。胰島素瘤主要臨床特點表現為高胰島素血癥和低血糖,患者發作時出現恍惚、意識障礙,甚至昏迷,進食或注射葡萄糖可緩解,空腹血糖一般低于50mg。
3、(1)β細胞產生胰島素,可發生胰島素瘤。(2)A1G細胞產生胃泌素,可發生胃泌素瘤。(3)A2細胞分泌胰高血糖素,可發生胰高血糖素瘤。(4)D1細胞分泌血管性腸肽,可發生血管性腸肽瘤。(5)D細胞分泌抑生長素,可發生胰抑生長素瘤。
胰島素的注射方法 - 選擇注射部位,用酒精棉球消毒。- 捏起注射部位皮膚,注射時一手持針以45°-90°角快速刺入,推注藥液后放松皮膚。瘦者和兒童以45°角進針,胖者以90°角注射。- 注射后迅速拔針,保持方向不變,用棉球壓迫5-8秒,不要揉搓。
(3)定期輪換注射部位。即“每天同一時間注射同一部位(如醫生推薦您每天早晨注射的部位是腹部,就應該一直選擇在腹部注射,不要隨意更換到其他部位)。每周按左右輪換注射部位(如大腿注射可以一周打左邊,一周打右邊)。每次注射點應與上次注射點至少相距1厘米。避免在一個月內重復使用同一注射點”。
一般糖尿病患者注射胰島素避免發生低血糖,就要注意合理飲食、科學運動,正確使用和注射胰島素。有些患者認識不到位,根據血糖隨意增加胰島素劑量;注射方式不正確,多次在同一部位注射,易導致皮膚出現硬結,由皮下脂肪增生或硬結處更換至正常部位注射等劑量胰島素時,會使血糖驟然降低,而發生低血糖。
1、不良反應:(1)劑量過大可出現低血糖反應,表現有心慌、出汗、發抖、面色蒼白、四肢發冷和饑餓感,嚴重者可出現意識障礙、昏迷。長期低血糖可有腦損害。(2)注射局部可產生硬塊。(3)可引起脂質營養不良、胰島素耐藥、過敏反應等。偶有蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克等過敏反應。
2、在臨床上應用胰島素來降低患者的血糖,無論是空腹血糖還是餐后血糖,都可以應用胰島素來降糖,所以胰島素的最主要的作用就是用來降低血糖。對于降低血糖的危害,可以把血糖降到過低,胰島素的最常見的不良反應是低血糖。
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